Доларен: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка, аналоги лекарственного средства и возможные побочные эффекты

Содержание

Доларен: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к применению, схема приема и дозировка, аналоги лекарственного средства и возможные побочные эффекты

Доларен: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Нестероидный противовоспалительный препарат местного действия, который применяется при суставных и мышечных болях, на основе натрия диклофенака.

Основное действующее вещество данного лекарственного средства обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Механизм действия обусловлен способностью диклофенака угнетать биосинтез простагландинов.

Состав и форма выпуска

Основные действующие вещества – диклофенак натрия (10 мг на 1 грамм), ментол (50 мг на 1 грамм геля), метилсалицилат (100 мг) и масло льна (30 мг на 1 грамм геля).

Вспомогательные компоненты – карбомер, пропиленгликоль, вода очищенная, ментол, спирт изоприловый, бронопол, масло сандарового дерева, диэтаноламин проч.

Поступает в продажу в виде геля, фасованного в алюминиевые тубы объемом по 20 грамм.

Показания

Препарат обладает свойством угнетать симптомы острого и хронического воспаления в тканях, купирует боль и устраняет гиперемию.

Данное лекарственное средство применяют для симптоматического лечения боли, воспалений и отеков, возникающих при:

– повреждении мягких тканей – травм сухожилий, связок, мышц и суставов вследствие вывихов, растяжений, гематом, спортивных травм;

– локализованных форм ревматизма мягких тканей – тендинита, включая «теннисный локоть», бурсита, плечевого синдрома и периартропатии, локализованных форм дегенеративного ревматизма (остеоартрита периферических суставов и позвоночника).

Показано применение в том числе при ювенильном ревматоидном, псориатическом артрите, приступах подагры, полимиозите, дерматомиозите, ревматической полимиалгии, системной волчанке, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе.

Топическое применение диклофенака быстро устраняет боль и раннее обездвижение суставов, уменьшает отеки, улучшает двигательную активность двигательного аппарата. Это позволяет снизить дозы анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, которые одновременно назначаются при пероральном приеме.

Противопоказания

Противопоказано применение при наличии гиперчувствительности к действующему веществу, ацетилсалициловой кислоте, нестероидным противовоспалительным препаратам или одному из вспомогательных компонентов препарата.

Не применяют, если существует вероятность приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств в анамнезе.

Не накладывается на кожу, у которой нарушена целостность, а также на раневые поверхности. Не применяется у пациентов младше 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять беременным женщинам в 3-м триместре. На других сроках беременности – применять с осторожностью.

Кормление грудью на время лечения данным препаратом должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Нанести необходимое количество препарата Доларен на кожу над пораженным местом. Количество геля зависит от площади пораженной поверхности – в зависимости от площади. Чаще всего 2-4 грамм геля достаточно для нанесения на поверхность кожи площадью 400-800 квадратных сантиметров.

Аккуратно втереть препарат в кожу, после чего обязательно тщательно вымыть руки (исключая случаи, когда в лечении нуждаются собственно руки).

Наносят препарат до 2-3-х раз в день, через регулярные временные интервалы.

Длительность лечения – не более 14 дней.

Если по прошествии недели лечения симптомы не прекратились, необходима консультация лечащего врача.

Передозировка

Риски передозировки практически отсутствуют.

При случайном пероральном введении следует провести симптоматическое лечение – промывание желудка, прием сорбентов.

Побочные эффекты

Прием данного лекарства может вызвать некоторые побочные эффекты. В частности, процесс лечения может сопровождаться появлением:

– кожными реакциями в месте нанесения препарата в виде зуда, сухости, гиперемии, чувства жжения, контактного дерматита;

– генерализованных реакций кожи – крапивницы, ангиоэдемы, фотосенсибилизации, буллезного дерматита;

– диспепсических явлений, болей в животе, нарушений со стороны ЖКТ;

– бронхоспазмов, бронхиальной астмы, аллергических реакций.

Побочных действий можно избежать, снизив дозировку препарата.

Условия и сроки хранения

Срок хранения – 3 года при температуре до 25°С.

Доларен – инструкция по применению

Регистрационный номер

Код АТХ

Международное непатентованное название

Состав

Вспомогательные вещества
Крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят), желатин, кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, краситель желтый «Солнечный закат» (Sunset Yellow FCF) (Е 110).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.

Связь с белками плазмы диклофенака – более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм
Диклофенак – 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Парацетамол – метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T 1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 .

Показания к применению

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.

Передозировка
Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Читайте также:  Баклажан: польза и вред, особенности использования, рецепты, состав и содержание витаминов

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Со стороны центральной нервной системы:
Чаще 1% – головная боль, головокружение;
Реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств:
Чаще 1% – шум в ушах;
Реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:
Чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
Реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочеполовой системы:
Чаще 1% – задержка жидкости;
Реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
Реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Со стороны дыхательной системы:
Реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
  • Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
  • Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
  • Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
  • Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
  • Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
  • Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
  • Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
  • Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
  • Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
  • Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
  • Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
  • Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
  • Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
  • Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
  • Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
  • Этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
  • Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
  • Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
  • Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности;
  • Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Особые указания

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.

При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Доларен

Доларен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dolaren

Код ATX: M01AB55

Действующее вещество: парацетамол (Paracetamol) + диклофенак (Diclofenac)

Производитель: Наброс Фарма (Nabros Pharma) (Индия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Доларен – комбинированный обезболивающий препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: двояковыпуклых, круглых, двухслойных, с одной стороны – от почти белого до белого цвета, с другой – оранжевого цвета с вкраплениями темно-оранжевого и белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 10 блистров и инструкция по применению Доларена).

В состав 1 таблетки входят активные вещества:

  • Парацетамол – 500 мг;
  • Диклофенак натрия – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал, желатин, тальк, метилпарагидроксибензоат натрия, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, пропилпарагидроксибензоат натрия, кроскармеллоза, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доларен – комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами активных компонентов.

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком, блокирует ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназу 1 и 2) преимущественно в центральной нервной системе, оказывая воздействие на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, это объясняет практически полное отсутствие у вещества противовоспалительного действия.

Диклофенак оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и -2, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. При ревматических болезнях анальгезирующее и противовоспалительное влияние диклофенака способствует значительному снижению выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности, что приводит к улучшению функционального состояния сустава. У пациентов с травмами, а также в послеоперационный период диклофенак способствует уменьшению болевых ощущений и воспалительного отека.

Фармакокинетика

Абсорбция действующих веществ Доларена быстрая и полная. На скорость всасывания диклофенака оказывает влияние пища, замедляя ее на 1–4 часов, также наблюдается снижение Cmax (максимальной концентрации вещества) на 40%.

Плазменная концентрация активных веществ находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы, они не кумулируют.

Связь с белками плазмы: диклофенак – от 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол – 15%. Незначительное количество обоих компонентов Доларена проникает в материнское молоко.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация определяется на 2–4 часа позже чем в плазме. Т1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости находится в диапазоне от 3 до 6 часов (концентрация вещества в синовиальной жидкости через 4–6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается таковой еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь концентрации вещества в синовиальной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена.

До 50% диклофенака подвергается пресистемной элиминации при первом прохождении через печень. Метаболизм осуществляется благодаря многократному или однократному гидроксилированию и конъюгированию с глюкуроновой кислотой. В процессе участвует ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем вещество.

Системный клиренс диклофенака – 350 мл/мин, Vd (объем распределения) – 550 мл/кг, Т1/2 из плазмы – 2 часа; 65% дозы выводится почками в виде метаболитов, до 1% – как неизмененное вещество, остальная часть дозы выводится с желчью как метаболиты.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина до 10 мл/мин) выведение метаболитов с желчью возрастает, но увеличения их концентрации в крови не отмечено.

При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени фармакокинетические параметры диклофенака остаются неизменными.

Процесс метаболизма парацетамола происходит, главным образом, в печени (в пределах 90–95%): до 80% дозы вступает в реакции конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой, при этом происходит образование неактивных метаболитов; 17% дозы подвергается гидроксилированию, в результате образуется 8 активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом, после чего происходит образование неактивных метаболитов. Эти метаболиты при недостатке глутатиона могут проводить к блокированию ферментных систем гепатоцитов и вызывать их некроз.

В метаболизме парацетамола также принимает участие изофермент CYP2E1. T1/2 вещества находится в диапазоне от 1 до 4 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов (главным образом, конъюгатов) почками, в неизмененном виде, выводится только 3% вещества. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается его T1/2.

Показания к применению

  • Невралгия, люмбоишалгия, миалгия, сопровождающийся воспалением посттравматический болевой синдром, мигрень, альгодисменорея, проктит, аднексит; послеоперационная, головная и зубная боль;
  • Болевой синдром при ревматических заболеваниях, включая остеоартроз, ревматоидный артрит (для кратковременной терапии);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа с выраженным лихорадочным и болевым синдромом, включая тонзиллит, фарингит, отит (одновременно с другими препаратами).

Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Воспалительные болезни кишечника в фазе обострения;
  • Данные анамнеза о приступах бронхообструкции, ринита, крапивницы, связанных с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (неполный или полный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – полипы слизистой носа, риносинусит, бронхиальная астма, крапивница);
  • Активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
  • Нарушения кроветворения и/или гемостаза (включая гемофилию);
  • Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к компонентам Доларена (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
Читайте также:  Обследования при гирсутизме и алопеции у женщин: методы диагностики заболевания, лечение и профилактика, рекомендации специалистов

Таблетки Доларен следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Бронхиальная астма;
  • Анемия;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Отечный синдром;
  • Артериальная гипертензия;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера);
  • Почечная или печеночная недостаточность;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Алкоголизм;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения;
  • Сахарный диабет;
  • Индуцируемая порфирия;
  • Состояние после обширных хирургических вмешательств;
  • Системные заболевания соединительной ткани;
  • Пожилой возраст.

Доларен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Доларен принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 1 таблетке.

Длительность терапии – до 7 дней.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – более чем в 1% случаев, редко – менее чем в 1% случаев):

  • Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – депрессия, нарушение сна, сонливость, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и прочими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, судороги, кошмарные сновидения, дезориентация, чувство страха;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – ощущение вздутия живота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, запор, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, увеличение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение); редко – рвота, мелена, желтуха, афтозный стоматит, появление крови в кале, поражение пищевода, холецистопанкреатит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), некроз печени, гепатит (возможно молниеносное течение), цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, изменение аппетита, колит;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – экстрасистолия, увеличение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
  • Иммунная система и органы кроветворения: редко – тромбоцитопеническая пурпура, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, ухудшение течения инфекционных процессов (включая развитие некротического фасциита);
  • Мочеполовая система: часто – задержка жидкости; редко – папиллярный некроз, нефротический синдром, олигурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
  • Кожные покровы: часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, экзема, повышенная фоточувствительность, токсический дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), мелкоточечные кровоизлияния;
  • Органы чувств: часто – шум в ушах; редко – диплопия, скотома, нечеткость зрения, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции, отек языка и губ, анафилактический шок (как правило, развивается стремительно), аллергический васкулит.

Передозировка

Тяжесть передозировки Доларена обусловлена главным образом парацетамолом, входящим в состав препарата.

Основные симптомы: на протяжении первых 24 часов после приема – рвота, тошнота, анорексия, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы. Симптомы нарушения печеночной функции могут проявиться через 12–48 часов после передозировки. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность (с прогрессирующей энцефалопатией, возможна кома, летальный исход), острая почечная недостаточность в сочетании с тубулярным некрозом (в т. ч. на фоне отсутствия тяжелого поражения печени), панкреатит, аритмия. У взрослых гепатотоксический эффект парацетамола проявляется после приема 10 г и более.

Терапия включает применение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: через 8–9 часов после передозировки – метионина, через 12 часов – ацетилцистеина. Необходимость в дополнительных терапевтических мероприятиях (дальнейшее применение указанных препаратов) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, которое прошло после его приема.

Особые указания

Во время приема Доларена необходимо проводить контроль функции почек и печени, картины периферической крови и исследование кала на наличие крови.

Из-за увеличения риска развития нежелательных реакций одновременный прием Доларена с нестероидными противовоспалительными препаратами не рекомендован.

При применении Доларена возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении мочевой кислоты и глюкозы в плазме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Принимающим Доларен больным рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрых двигательных и психических реакций, а также от употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Доларен во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Доларен пациентам детского возраста противопоказан.

Доларен

Состав

Основными, активно действующими веществами являются диклофенак и парацетамол.

В 1 таблетке Доларена содержится 50 и 500 мг данных веществ соответственно.

Вспомогательными компонентами являются: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, тальк, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, кроскармеллоза, диоксид кремния, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат натрия, краситель.

Фармакологическое действие

Доларен оказывает выраженное антипиретическое, обезболивающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффективное действие препарата достигается благодаря сочетанию его компонентов.

Диклофенак обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием, в умеренной степени снижает повышенную температуру тела.

Парацетамол оказывает анальгетическое действие, противовоспалительный и антипиретический эффекты выражены слабо. Принцип действия препарата основан на ингибировании выработки простагландинов.

При приеме внутрь доларен начинает своё действие уже через час. Прием пищи замедляет скорость всасывания активных компонентов препарата. Метаболиты выводятся почечной и печеночной системами.

Показания к применению

Препарат эффективен при лечении дисменореи, послеоперационных болей, бурсита, тендинита, мышечно-скелетных нарушений в остром периоде, фебрильных состояниях, заболеваниях мягких тканей.

Противопоказания

Доларен не назначают при язвенных поражениях ЖКТ, заболеваниях почечной и печеночной систем, бронхиальной астме, остром рините, аллергии на НПВС, нарушении кроветворения, беременности.

Доларен не применяется в педиатрии.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, метеоризм. Длительный прием препарата приводит к язвенным поражениям органов ЖКТ вплоть до кровотечений.

Центральная нервная система: депрессивное состояние, сонливость, головные боли.

Мочевыделительная система: нефротический синдром, гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия.

Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения (редко).

Аллергия: эритема, бронхоспазм, кожные высыпания, зуд.

Таблетки Доларен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата Доларен подбирают индивидуально в зависимости от заболевания, возраста пациента. Взрослым рекомендуется принимать препарата после еды трижды в день по 1 таблетке. Терапевтический курс длится неделю. В сутки можно принимать не более 3-х таблеток.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией, задержкой дыхания, почечной недостаточностью, судорогами, нарушением работы органов ЖКТ. Г

емоперфузия, гемодиализ и форсированный диурез не дают должного эффекта (активные вещества препарата Доларен не связываются с белками крови).

Взаимодействие

Доларен снижает эффективность фуросемида, гипотензивных ЛС.

При одновременном приеме повышает уровень дигоксина в крови.

Калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии.

Кортикостероидные и противовоспалительные препараты повышают риск ЖКТ кровотечений.

Не рекомендуется комбинировать прием Доларена с циклоспорином и метотрексатом.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

За пациентами с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, болезнью Крона, язвенным колитом, функциональными нарушениями печеночной системы рекомендуется осуществлять дополнительный надзор.

Прием препарата Доларен может быть причиной повышения печеночных трансаминаз.

При длительном курсе лечения требуется контроль за состоянием печени.

Доларен способен провоцировать приступы печеночной порфирии.

В период лечения необходимо следить за состоянием периферической крови.

Препарат может угнетать агрегацию тромбоцитов, явление носит временный характер. Доларен снижает скорость психомоторных реакций.

Аналоги Доларена

Отзывы о Доларене

Лекарство эффективно от любых болевых проявлений. Однако, следует учитывать, что активные компоненты препарата являются очень сильными и могут неблагоприятно влиять на внутренние органы человека.

Цена Доларена, где купить

Цена Доларена в таблетках в данное время неизвестна. Купить препарат в Москве, Харькове или другом городе нельзя.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЛюксФарма * специальное предложение

Аптека24

ПаниАптека

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2020 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Доларен ® (Dolaren) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доларен ®

Таблетки круглые, двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.

1 таб.
диклофенак натрия50 мг
парацетамол500 мг
Читайте также:  Как принимать антибиотики: как подобрать антибиотик, чем запивать антибиотик, как долго пить антибиотик

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, краситель солнечный закат желтый.

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирателыю угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.

Связь с белками плазмы диклофенака – более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Диклофенак – 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Парацетамол – метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T 1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 .

Показания препарата Доларен ®

  • кратковременная терапия болевого синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз);
  • невралгия, миалгия, люмбоишалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
  • в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G43Мигрень
G44Другие синдромы головной боли
K62.8Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки (в т.ч. проктит)
M05Серопозитивный ревматоидный артрит
M15Полиартроз
M16Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M17Гонартроз [артроз коленного сустава]
M19Другие артрозы
M25.5Боль в суставе
M54Дорсалгия
M54.1Радикулопатия
M54.3Ишиас
M54.4Люмбаго с ишиасом
M79.1Миалгия
N70Сальпингит и оофорит
N94.0Боли в середине менструального цикла
N94.3Синдром предменструального напряжения
N94.6Дисменорея неуточненная
R51Головная боль

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым – по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.

Побочное действие

> 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

> 1% – головная боль, головокружение;

> 1 % – кожный зуд, кожная сыпь;

> 1% – задержка жидкости;

Органы кроветворения и иммунная система:

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевание печени.

С осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и при прогрессирующем заболевание почек.

С осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.

При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие обусловлено входящими в препарат активными компонентами: диклофенак и парацетамол.

  • повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
  • снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
  • уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
  • увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрсксата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
  • ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
  • уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
  • цефамандол, цефоперазон, цефотстан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
  • циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
  • одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
  • лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
  • лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
  • антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

  • снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
  • сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
  • индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
  • длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
  • этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
  • ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
  • одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
  • дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности;
  • миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Условия хранения препарата Доларен ®

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Оцените статью
Добавить комментарий